Rozdíl mezi nukleosidovými a nukleotidovými inhibitory reverzní transkriptázy

Hlavní rozdíl mezi nimi spočívá v tom, že nukleosidy je třeba fosforylovat buněčnými kinázami. Enzymová reverzní transkriptáza je rozpozná jako běžné nukleotidy a vloží je do nově syntetizovaného řetězce DNA.

1. Co jsou nukleotidové inhibitory reverzní transkriptázy?
2. Jaký je rozdíl mezi nukleosidem a nenukleosidem?
3. Je tenofovir nukleosid nebo nukleotid?
4. Které léky jsou nukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy?
5. Jak fungují inhibitory nukleosidové reverzní transkriptázy?
6. Lidé mají reverzní transkriptázu?
7. Co znamená Nrti?
8. Jak fungují NRTI a NNRTI?
9. Jaký je mechanismus účinku inhibitorů nukleosidových transkriptáz NRTI?

Co jsou nukleotidové inhibitory reverzní transkriptázy?

Nukleosidové / nukleotidové inhibitory reverzní transkriptázy (NRTI) byly první třídou antiretrovirových léků schválených FDA. NRTI se berou jako proléčiva a musí být přijata do hostitelské buňky a fosforylována, než se stanou aktivními. Jakmile jsou uvnitř hostitelské buňky, buněčné kinázy aktivují lék.

Jaký je rozdíl mezi nukleosidem a nenukleosidem?

NNRTI jsou chemicky odlišné od nukleosidů a na rozdíl od NRTI nevyžadují pro aktivitu intracelulární metabolismus. Obecně jsou NNRTI skupinou malých (<600 Da) hydrofobní sloučeniny s různými strukturami, které specificky inhibují HIV-1 RT, ale ne HIV-2 RT (De Clercq, 1998).

Je tenofovir nukleosid nebo nukleotid?

Tenofovir, nový nukleotidový analog, patří do třídy acyklických nukleosidových fosfonátů. Tenofovir je fosforylován in situ na virologicky aktivní tenofovir-difosfát. Tenofovir-difosfát inhibuje DNA polymerázy viru lidské imunodeficience (HIV-1 a HIV-2).

Které léky jsou nukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy?

Dostupné NRTI

• zidovudin (retrovir)
• lamivudin (Epivir)
• abakavir sulfát (Ziagen)
• didanosin (Videx)
• didanosin se zpožděným uvolňováním (Videx EC)
• stavudin (Zerit)
• emtricitabin (Emtriva)
• tenofovir-disoproxil-fumarát (Viread)

Jak fungují inhibitory nukleosidové reverzní transkriptázy?

Nukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy (NRTI) blokují reverzní transkriptázu (enzym HIV). HIV používá reverzní transkriptázu k přeměně své RNA na DNA (reverzní transkripce). Blokování reverzní transkriptázy a reverzní transkripce zabraňuje replikaci HIV.

Lidé mají reverzní transkriptázu?

V buněčném životě

Vyskytují se hojně v genomech rostlin a živočichů. Telomeráza je další reverzní transkriptáza nalezená v mnoha eukaryotech, včetně lidí, která nese svůj vlastní templát RNA; tato RNA se používá jako templát pro replikaci DNA. ... K zahájení syntézy DNA je zapotřebí primer.

Co znamená Nrti?

Definice NRTI. podstatné jméno. antivirotikum užívané proti HIV; je začleněn do DNA viru a zastavuje proces stavby; vede k neúplné DNA, která nemůže vytvořit nový virus; často se používá v kombinaci s jinými léky. synonyma: nukleosidový inhibitor reverzní transkriptázy.

Jak fungují NRTI a NNRTI?

NNRTI fungují tak, že se váží na enzym HIV zvaný reverzní transkriptáza, který je nezbytný pro proces replikace viru, a proto blokují HIV ve vytváření jeho kopií. Dapivirin je příkladem NNRTI. NRTI fungují napodobováním nukleotidů, které jsou stavebními kameny virové DNA.

Jaký je mechanismus účinku inhibitorů nukleosidových transkriptáz NRTI?

Inhibitory nukleosidové reverzní transkriptázy (NRTI) inhibují reverzní transkripci tím, že způsobují ukončení řetězce poté, co byly začleněny do virové DNA. Aby byla tato léčiva aktivní, musí být intracelulárně fosforylována. Jednalo se o první skupinu antiretrovirových látek používaných proti HIV.